礼来新药GLP1是如何作用人体的
- 照完镜子正衣冠
- 2025-04-19 03:04:31
礼来新药GLP1是如何作用人体的 热点科普 口服减肥药临床数据比肩注射剂 礼来（LLY）的口服小分子GLP-1受体激动剂orforglipron治疗II型糖尿病的III期临床研究取得成功！股价应声上涨近15%，礼来的老对手，如诺和诺德、维京和安进全部大幅下跌！
orforglipron的中译名为奥夫格列酮，礼来部署了7个III期临床研究评价II型糖尿病和肥胖或其他，首战告捷的ACHIEVE-1是第一个，涉及559名仅靠饮食和运动无法有效控制血糖的II型糖尿病患者。
ACHIEVE-1（6000名参试者）的主要目标，3毫克、12毫克和36毫克剂量的奥夫格列酮使关键的糖尿病生物标志物糖化血红蛋白（A1C）水平从基线8.0%降低了1.3%-1.6%，而安慰剂组的患者A1C水平仅降低了0.1%。
还有，服用36毫克奥夫格列酮的患者平均减重7.9%，且具有统计学显著差异，并且患者仍有更多的减重空间，因为在分析时尚未达到减重平台。
礼来的CEO表示：“作为一种方便的每日一次口服药片，奥夫格列酮可能提供一种新的选择，如果获得批准，可实现大规模生产并投放市场，供全球患者使用”！
在安全性方面，胃肠道相关的副作用更为常见，程度一般为轻度至中度。不过，在36毫克剂量组中，有8%的患者因不良事件退出研究，而安慰剂组这一比例为1%。
礼来预计分别在2025年底和2026年提交针对肥胖症和II型糖尿病的奥夫格列酮上市申请。
都是小分子GLP-1受体激动剂，为什么礼来的orforglipron获得成功，而辉瑞的非肽类小分子口服减肥药danuglipron的因潜在肝损伤风险失利？可能与两种分子在肝代谢的不同造成的，礼来的orforglipron吸收入人体后，无需经肝代谢，可直接特异结合大脑的GLP-1受体。而辉瑞的danuglipron需经肝脏CYP450酶系统代谢，在前期临床研究就翻了车！
orforglipron的中译名为奥夫格列酮，礼来部署了7个III期临床研究评价II型糖尿病和肥胖或其他，首战告捷的ACHIEVE-1是第一个，涉及559名仅靠饮食和运动无法有效控制血糖的II型糖尿病患者。
ACHIEVE-1（6000名参试者）的主要目标，3毫克、12毫克和36毫克剂量的奥夫格列酮使关键的糖尿病生物标志物糖化血红蛋白（A1C）水平从基线8.0%降低了1.3%-1.6%，而安慰剂组的患者A1C水平仅降低了0.1%。
还有，服用36毫克奥夫格列酮的患者平均减重7.9%，且具有统计学显著差异，并且患者仍有更多的减重空间，因为在分析时尚未达到减重平台。
礼来的CEO表示：“作为一种方便的每日一次口服药片，奥夫格列酮可能提供一种新的选择，如果获得批准，可实现大规模生产并投放市场，供全球患者使用”！
在安全性方面，胃肠道相关的副作用更为常见，程度一般为轻度至中度。不过，在36毫克剂量组中，有8%的患者因不良事件退出研究，而安慰剂组这一比例为1%。
礼来预计分别在2025年底和2026年提交针对肥胖症和II型糖尿病的奥夫格列酮上市申请。
都是小分子GLP-1受体激动剂，为什么礼来的orforglipron获得成功，而辉瑞的非肽类小分子口服减肥药danuglipron的因潜在肝损伤风险失利？可能与两种分子在肝代谢的不同造成的，礼来的orforglipron吸收入人体后，无需经肝代谢，可直接特异结合大脑的GLP-1受体。而辉瑞的danuglipron需经肝脏CYP450酶系统代谢，在前期临床研究就翻了车！
